В 1 мл препарата содержится
Активные вещества дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете на тимолол 5 мг;
Вспомогательные вещества гиэтиллоза – 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат – 4,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – 0,066 мл, маннитол – 20,0 мг, бензалкония хлорид – 0,075 мг, 1 М раствор натрия гидроксида /1 M раствор хлористо-водородной кислоты до рН 5,6 + 0,1, вода очищенная – до 1 мл.

Повышенное внутриглазное давление при - открытоугольной глаукоме; - псевдоэксфолиативной глаукоме.

• - Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
• - тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• - синусовая брадикардия;
• - AV-блокада II и III степени;
• - тяжелая сердечная недостаточность;
• - кардиогенный шок;
• - почечная недостаточность тяжелой степени (креатинкиназа (КК) ме-нее 30 мл/мин);
• - дистрофические процессы в роговице;
• - беременность;
• - лактация (грудное вскармливание);
• - детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью Печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 мин. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.

Дорзоламид.
Со стороны органа зрения воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы голов-ная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолол.
Со стороны органа зрения конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предше-ствующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).

Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали пре-имущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное уси-ление ее оттока. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

 

Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

 

Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.