действующее вещество тиоктовая кислота
1 капсула мягкая содержит тиоктовой кислоты 600 мг
вспомогательные вещества твердый жир, триглицериды средней цепи;
оболочка капсулы сорбита раствор, который не кристаллизуется, 70% (E 420) глицерин (85%); желатин; титана диоксид (Е 171) карминный лак (Е 120).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой, поэтому пациентам в период терапии препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Растворителем для препарата может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние тиоктовой кислоты на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Эффективность цисплатина снижается при одновременном лечении лекарственным средством Берлитион® 600 капсулы.

Тиоктовая кислота является хелатором металла и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо, магний, или с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства Берлитион® 600 капсулы применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, можно принимать днем или вечером.

Возможно усиление глюкозознижувального действия инсулина или пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения тиоктовой кислоты, показан тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, также может препятствовать эффективности лечения лекарственным средством Берлитион® 600 капсулы. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией настоятельно рекомендуется отказаться от приема алкоголя. Это также касается периодов, когда терапия не проводится. 

 

При передозировке возможны тошнота, рвота и головная боль. При случайном применении или приеме очень высоких доз при попытке самоубийства (от 10 до 40 г тиоктовой кислоты) в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может иметь летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, в дальнейшем наблюдаются приступы генерализованных судорог и развитие лактатацидоза. Кроме этого, последствиями интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. Даже только при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Берлитион® 600 капсулы (например прием более 10 капсул по 600 мг для взрослых или дозы 50 мг/кг массы тела для детей) показана немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами лечения отравлений (например индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т. д.). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть ориентировано на принципы современной интенсивной терапии и проводиться симптоматично. На сегодняшний день не подтверждено целесообразности применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты.