Повышенная чувствительность к препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано больным эпилепсией.

Антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие: ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизма. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерии дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы; грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), некоторых актиномицетов, а также в отношении спирохет. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. К действию препарата устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность препарата в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также в определенной мере связана с выработкой ими пенициллиназы.

С осторожностью – при наличии бронхиальной астмы, крапивницы, сенной лихорадки и других аллергических заболеваниях. Прием препарата может приводить к ложноположительным результатам определения неферментативным методом в моче сахара, уробилина, белка и аминокислот. При электрофоретическом определении альбумина и 17-кетостероидов в моче могут отмечаться искаженные результаты.

Лечение общих или местных инфекции, вызываемыми бактериями, чувствительными к действию бензилпенициллина: септицемия, сепсис, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, остеомиелит, менингит, абсцесс головного мозга, перитонит, инфекции дыхательных путей (крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры), ЛОР-инфекции (ангина), инфекции гинекологической сферы, глазные инфекции, дифтерия, скарлатина, рожистое воспаление, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, газовая гангрена, инфекции мочевыводящих и желчных путей, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, слизистых оболочек.

Парентерально: внутримышечно, подкожно, эндолюмбально. Способ применения, дозы препарата и интервалы между его введением устанавливаются в зависимости от вида и восприимчивости возбудителя, тяжести инфекции, состояния пациента. Для внутримышечных инъекций препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,5% растворе новокаина. Используют только свежеприготовленные растворы препарата. При внутримышечном введении максимальная разовая доза составляет 10000000 ЕД. Рекомендуется следующая суточная дозировка: взрослым и детям старше12 лет при нормальной восприимчивости бактериальной флоры: 1000000 – 5000000 ЕД, при тяжелых инфекциях (бактериальный эндокардит) 20000000 ЕД и более (до 60000000 ЕД), детям 1-12 лет: 50000-100000 ЕД на кг веса, грудным детям до 12 месяцев жизни: 50000-500000 ЕД на кг веса. В некоторых случаях дозировка для грудных младенцев может быть увеличена до 1000000 ЕД на кг веса в день (менингит, сепсис), новорожденным (до 4-недельного возраста) 50000-100000 ЕД (до 500000 ЕД). У пациентов с почечной недостаточностью не более 20000000 ЕД, а пациентам, которым предписан гемодиализ не более 10000000 ЕД. Перерыв между введениями препарата должен составлять 4-6 часов. Для недоношенных и новорожденных (вследствие незрелости печени и сниженного выведения препарата), а также для пациентов с выраженной почечной недостаточностью или с комбинированной почечной и печеночной недостаточностью перерыв между введениями препарата составляет 12 часов.

При гиперчувствительности к препарату могут наблюдаться кожные реакции (крапивница и скарлатиноподобные кожные высыпания), незначительные изменения в картине крови (эозинофилия), боли в суставах, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом. Крапивница указывает на истинную пенициллиновую аллергию и требует немедленного прекращения курса лечения. Тяжелые проявления повышенной чувствительности могут выражаться в лекарственной лихорадке, отеке гортани с сужением дыхательных путей, усилении сердцебиения, приступах удушья, падении артериального давления вплоть до угрожающего шока, малокровии (гемолитической анемии), воспалении почек. Между кожными грибками и пенициллином может встречаться перекрестная аллергия. При первом приеме препарата не исключается появление реакций гиперчувствительности у пациентов, которые больны или имели в прошлом случаи инфекций кожными грибками. В иных случаях реакция гиперчувствительности появляются только при повторном введении препарата. В редких случаях наблюдаются тошнота, рвота или воспаление слизистой оболочки кишечника. О тяжелых и длительных поносах во время или после лечения необходимо дать знать врачу, так как эти явления свидетельствуют о возможности развитии псевдомембранозного колита. До сих пор во время лечения препаратом псевдомембранозный колит наблюдался в очень редких случая. В отдельных случаях при высокой дозировке и длительном применении препарата может наблюдаться изменение картины крови (уменьшение числа белых и красных кровяных телец, увеличение времени свертывания крови). Эти изменения проходят самостоятельно. В редких случаях у пациентов с почечной недостаточностью или с судорожной готовностью при высоких дозировках (40000000 – 60000000 ЕД в день у пациентов с нормальной функцией почек; 20000000 ЕД в день у пациентов с легкой или средней тяжестью почечной недостаточностью; 10000000 ЕД в день у пациентов, которым предписан гемодиализ) возможны нейротоксические симптомы в форме судорог, а также симптомы менингизма. При внутримышечных инъекциях препарата возможны болевые ощущения в месте инъекции. Лечение инфекций, вызванных спирохетами, например, сифилиса, может привести к так называемой реакции Герксхаймер с симптомами лихорадки, озноба, общими и очаговыми симптомами.