Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

 

 

 

Препарат принимают за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в день.

Взрослым назначают по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей.

Для лечения начальной стадии болезни Лайма (боррелиоза) (мигрирующая эритема) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки (2 таблетки по 500 мг) в составе комплексного лечения в течение 3 дней.

Детям: препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.

При лечении мигрирующей эритемы у детей препарат назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день и 10 мг/кг со 2-го по 5-й день. 

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе; мелена, холестатическая желтуха, запор у детей, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в груди.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинез, тревожность, невроз, нарушения сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия. 

 

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью.

После перорального приема 500 мг максимальная концентрация (Smax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) связаны с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, его способностью проникать в эукариотические клетки и большим накоплением в среда вокруг лизосом с низким pH. Это, в свою очередь, определяет большой потенциальный объем распределения (Vd - 31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин к месту инфекции, где он высвобождается при фагоцитозе. Концентрация азитромицина в месте инфекции достоверно высока (в среднем 24-34%) по отношению к здоровой ткани и соответствует степени воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их активность.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет разрабатывать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат теряет активность в печени и подвергается метаболизму путем деметилирования.

Азитромицин выводится из плазмы крови в 2 этапа: период Т1/2 составляет 14-20 часов между 8 и 24 часами после приема и 41 час между 24 и 72 часами, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. 50% выводится в неизмененном виде - через кишечник, 6% - через почки. 

 

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. 

 

В случае пропуска одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, затем - с перерывом в 24 часа.

Как и при любом лечении антибиотиками, во время лечения азитромицином может возникнуть суперинфекция (в том числе грибковая).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают всасывание азитромицина, поэтому между приемом азитромицина и вышеперечисленных препаратов рекомендуется делать перерыв не менее 2 часов.

Беременность и период лактации

В случаях, когда существует необходимость применения препарата во время беременности, его можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если возникла необходимость применения азитромицина в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Одновременный прием азитромицина с антацидами и блокаторами N2-гистаминовых рецепторов не изменяет всасывание препарата, но снижает Smax в крови на 30%.

Препарат не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпроднизолона при одновременном применении.

Терфенадин и антибиотики-макролиды при совместном применении могут вызывать аритмию и удлинение интервала QT.

Нельзя исключить риск развития эрготизма при одновременном применении с алкалоидами.

При одновременном применении с варфарином отмечено усиление эффектов варфарина.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином может повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови и значительно повышаться риск развития гликозидной интоксикации.

Рекомендуется контролировать количество циклоспорина в крови при его одновременном применении с циклоспорином.

Описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении с ловастатином.

Риск развития нейтропении и лейкопении увеличивается при одновременном применении с Рифабутином.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызванных циклоспорином.