-
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;
любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
диабетическая прекома;
почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)) мл/мин);
острое состояние, протекающее с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни); декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
-
Фармакологические свойства
Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не проявляет гипогликемический эффект, опосредованный этим механизмом.
Метформин действует тремя путями:
приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы;
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Гидрохлорид метформина стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает способность транспортировки всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
-
Передозировка
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз. Лактоацидоз является неотложным состоянием. В случае развития лактоацидоза применение препарата необходимо прекратить и срочно госпитализировать пациента.
Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
-
Показания
Снижение риска или задержка начала сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с избыточной массой тела и с ПТГ* и/или ПГН* и/или повышенным уровнем HbA1C, имеющих:
высокий риск развития явного (манифестного) сахарного диабета 2 типа;
прогрессирующие нарушения углеводного обмена, несмотря на модификацию активного образа жизни в течение от 3 до 6 месяцев.
Лечение должно быть основано на оценке риска, включающего соответствующие меры контроля гликемии и свидетельство высокого риска со стороны сердечно-сосудистой системы.
Параллельно с началом применения метформина следует продолжать изменение образа жизни, за исключением тех случаев, когда пациент не способен к таким изменениям по медицинским причинам.
*ПТГ: нарушена толерантность к глюкозе; ПГН: Нарушена гликемия натощак.
Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические нагрузки не обеспечивают адекватный гликемический контроль.
Можно применять как монотерапию либо в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, либо совместно с инсулином.
-
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Их не следует разжевывать или измельчать.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин)
Снижение риска или задержка начала сахарного диабета 2 типа
Метформин следует назначать только тогда, когда изменения в образе жизни в течение 3-6 месяцев не обеспечивают адекватного гликемического контроля.
Лечение следует начинать с одной таблетки препарата СИОФОР XR 500 1 раз в сутки во время еды вечером.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо корректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в крови (значение ОГТТ (оральный глюкозотолерантный тест) и/или содержания глюкозы в плазме крови натощак и/или HbA1c должны быть в норме). Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза СИОФОР XR 1000 составляет 2 таблетки (2000 мг) 1 раз в сутки вечером.
Рекомендуется регулярно контролировать (каждые 3-6 месяцев) гликемический статус (значение ОГТТ и/или содержания глюкозы в плазме крови натощак и/или HbA1c), а также факторы риска для принятия решения о необходимости продления, изменения или прекращения лечения.
Также необходимо проводить повторную оценку лечения, если пациент впоследствии внедряет улучшение питания и/или физические нагрузки или если изменения состояния здоровья пациента позволяют изменить образ жизни.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами
Препарат СИОФОР XR 1000 применять 1 раз в сутки во время еды вечером. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 2 таблетки в сутки.
Препарат СИОФОР XR 1000 применять как поддерживающую терапию для пациентов, которые уже лечились метформином гидрохлоридом в дозировке 1000 мг или 2000 мг. При переходе суточная доза СИОФОР XR 1000 должна быть эквивалентна текущей суточной дозе метформина гидрохлорида.
Пациентам, которые лечатся метформином гидрохлоридом в дозировке более 2000 мг/сут, не рекомендуется переходить на терапию препаратом СИОФОР XR 1000.
Пациентам, лечащимся препаратом СИОФОР XR 1000, дозировка 2000 мг в сутки не должна превышать.
Для пациентов, начавших лечение, обычно начальная доза СИОФОР XR составляет 500 мг 1 раз в сутки во время еды вечером. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Если необходимого уровня гликемии нельзя достичь при заставании препарата
СИОФОР XR 1000 в максимальной дозе 2000 мг, которую принимают 1 раз в сутки, эту дозу можно разделить на 2 приема в сутки (один раз утром и один раз вечером, во время еды).
В случае если необходимый уровень гликемии остается недостигнутым, можно применять СИОФОР , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в максимальной рекомендуемой дозе 3000 мг/сут.
При переходе с терапии другим противодиабетическим препаратом на препарат СИОФОР XR 1000 дозу титровать и начинать с приема препарата СИОФОР XR 500.
Комбинированная терапия с инсулином
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза лекарственного средства СИОФОР XR составляет 500 мг 1 раз в сутки во время еды вечером, тогда дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Можно применять после титрования дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста возможно нарушение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно.
Преимущество уменьшения риска возникновения сахарного диабета 2 типа или задержки его начала не было установлено у пациентов в возрасте от 75 лет , поэтому таким пациентам не рекомендовано назначать метформин.
Почечная недостаточность
СКФ следует оценивать до начала применения лекарственных средств, содержащих метформин, и после начала лечения, по крайней мере, ежегодно. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста следует проводить тщательный контроль функции почек как можно чаще, например каждые 3-6 месяцев.
-
Побочное действие
Согласно данным постмаркетинговых и контролируемых клинических исследований побочные реакции у пациентов, применявших препарат, были сходными по природе и степени тяжести у пациентов, применявших препарат СИОФОР® (с немедленным высвобождением активного вещества).
Наиболее частыми побочными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно.
Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
Очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000).
Нарушение обмена веществ:
Часто: снижение/дефицит витамина В12.
Очень редко: лактоацидоз.
Со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто: расстройства со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Чаще эти побочные реакции возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения побочных реакций со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозы препарата.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Очень редко: отдельные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитов полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень редко: кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, крапивницу.
Сообщения о возможных побочных реакциях:
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций.
-
Состав
1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активное вещество: гидрохлорида метформина - 500, 750 или 1000 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, гипромеллоза (тип вязкости - 100 000 мПа*с, тип замещения - 2208), вода очищенная.