Ризатриптан является противомигренозным  лекарственным препаратом из класса селективных агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов (триптанов), обладающих свойством эффективно купировать острые приступы мигрени и являющихся средствами выбора при изнуряющих мигренозных атаках. Ризатриптан обладает высоким сродством к серотониновым рецепторам типа 5-HT1B/1D, поэтому селективно связывается с серотониновыми рецепторами 5-HT1B внутричерепных сосудов и 5-HT1D чувствительных волокон системы тройничного нерва. Гипотетически, связываясь с указанными рецепторами, ризатриптан повышает тонус внутричерепных сосудов (предположительно, провоцирующих приступ мигрени за счет  расширения сосуда и экстравазации внутрисосудистой жидкости, вызывающей отечность сосудистого ложа и прилежащей нервной ткани), а также ингибирует выброс нейропептидов из нервных окончаний, снижая тем самым передачу болевого импульса в системе тройничного нерва.

Ризатриптан не обладает или обладает незначительной фармакологической активностью в отношении других серотониновых рецепторов типа 5-HT2 и 5-HT3, а также – в отношении α-1, α-2 и β-адренергических, D1- и D2-дофаминергических, H1-гистаминовых, мускариновых и бензодиазепиновых рецепторов.

Проведенные исследования показали эффективность ризатриптан в лечении менструальной мигрени, проявляющейся в течении 3 дней до или после начала менструации.

Диспергируемые в полости рта таблетки Ризептам позволяют экстренно принять противомигренозное средство без необходимости приема жидкости (для запивания таблетки) и избежать при этом возможного появления неприятных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Купирование приступа мигрени (с аурой или без ауры).

применяют внутрь. Не применять Ризоптан с профилактической целью.
Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.
Время абсорбции задерживается примерно на 1 ч, если принимать препарат в состоянии сытости.
Рекомендуемая доза — 10 мг.
Повторный прием: следующую дозу можно принять не ранее чем через 2 ч; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.
При повторной головной боли в течение 24 ч, если после облегчения первичного приступа головная боль возвращается, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанные нормы дозирования.
При отсутствии эффекта: эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не дала эффекта, не проверялась в ходе исследований ризатриптана. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же приступа.
Исследования ризатриптана показали, что даже при отсутствии терапевтического эффекта во время одного приступа остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах.
Некоторым пациентам следует назначать Ризотриптан в низкой дозе (5 мг), особенно таким группам:

пациенты, принимающие пропранолол. Принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2 ч после приема пропранолола;
пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью;
пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Между приемом двух доз промежуток времени должен составлять не менее 2 ч; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.
Пациенты в возрасте от 65 лет. Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов в возрасте от 65 лет систематически не изучены.

наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение, сонливость и слабость/утомляемость. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (>10%); часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); единичные (0,01–0,1%); редко (<0,01%); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: единичные — аллергические реакции, анафилактический шок/анафилактоидные реакции.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — дезориентация, раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, гипестезия, снижение умственной активности; нечасто — атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок; частота неизвестна — судороги, серотониновый синдром.
Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, приливы; нечасто — аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ, АГ; единичные — нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникли у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия; частота неизвестна — ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникли у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — дискомфорт в горле; нечасто — одышка; единичные — свистящее дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия; нечасто — ощущение жажды; частота неизвестна — ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — покраснение; нечасто — зуд, крапивница, ангионевротический отек (например отек лица, языка и отек глотки), сыпь, повышенное потоотделение; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: часто — ощущение тяжести; нечасто — боль в шее, ригидность, скованность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.
Общие нарушения: часто — астения/утомляемость, боль в животе или груди.

Ризептам следует применять только пациентам с точно установленным диагнозом мигрени и не следует назначать пациентам с базилярной или же гемиплегической мигренью (см. Противопоказания). Ризептам не следует применять с целью профилактики приступов мигрени.

Ризептам не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с потенциально серьезными состояниями (например, инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может усугубить состояние больного.

Равно, как и в случае с другими агонистами 5-HT1-рецепторов, прием ризатриптана может сопровождаться такими симптомами, как чувство стеснения и тяжести, а также боли в груди, которые могут быть достаточно интенсивными и иррадиировать в область горла, шеи и нижней челюсти. При появлении указанных симптомов после приема таблеток Ризептам и подозрении на их связь с ишемической болезнью сердца пациенту не следует применять повторную дозу препарата до проведения внимательной оценки состояния его здоровья.

Равно, как и в случае с другими агонистами 5-HT1B/1D, таблетки Ризептам не следует назначать без первичной оценки состояния здоровья пациентам даже с невыявленной болезни сердца, у которых имеются многочисленные кардиоваскулярные факторы риска (например, при наличии гипертензии, диабета, блокады ножек пучка Гиса, семейного анамнеза болезни коронарных артерий, курения или никотинозаместительной терапии, при мужском возрасте более 40 лет и при постменопаузе). Кардиологические обследования не всегда могут достоверно выявить болезнь сердца у пациентов; после применения агонистами 5-HT1-рецепторов в очень редких случаях были отмечены серьезные сердечные осложнения у пациентов без сопутствующих кардиоваскулярных заболеваний. Пациентам, дополнительно обследованным по поводу кардиоваскулярных факторов риска, при отсутствии выявленных кардиоваскулярных заболеваний органического генеза первую дозу таблеток Ризептам следует назначить под медицинским наблюдением, с одновременным проведением электрокардиограммы непосредственно после приема лекарственного препарата. Пациентам с кардиоваскулярными факторами риска, длительно периодически принимающим ризатриптан следует порекомендовать прохождение периодического кардиоваскулярного обследования. Препараты ризатриптана не следует назначать пациентам с диагностированной коронарной болезнью сердца (см. Противопоказания).

Прием агонистов рецепторов 5-HT1B/1D (включая ризатриптан) сопровождался спазмом коронарных сосудов; в редких случаях сообщалось об ишемии миокарда или инфаркте.

Между приемами таблеток Ризептам и препаратов производных алкалоидов спорыньи (например, эрготамина, дигидроэрготамина, метисергида) следует соблюдать временные интервалы: интервал не менее 6 часов после приема таблеток Ризептам и не менее 24 часов после приема препаратов, содержащих эрготамин (см. Противопоказания).

Сообщалось о случаях возникновения серотонинового синдрома при одновременном приеме препаратов триптанов (в том числе, ризатриптана) и препаратов селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Серотониновый синдром может протекать тяжело, в т.ч., с изменением психического состояния (с возбуждениями, галлюцинациями, комой), вегетативной нестабильностью (с тахикардией, гипертермией, нестабильным артериальным давлением), и нервно-мышечными нарушениями. При наличии клинической необходимости одновременного применения таблеток Ризептам и препаратов СИОЗС или СИОЗСиН рекомендуется тщательный медицинский контроль за состоянием пациента, особенно во время начала лечения, или в периоды повышения доз, или при добавлении другого серотонинергического лекарственного препарата. Нежелательные реакции могут встречаться более часто при одновременном применении триптанов (агонистов 5HT-1B/1D) и препаратов зверобоя (Hypericum perforatum).

Равно, как и при приеме других триптанов, при приеме таблеток Ризептам возможно возникновение ангионевротического отека (например, отек лица, языка и глотки). В случае отека языка и глотки, пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного исчезновения этих симптомов; применение препаратов триптанов должно быть немедленно прекращено и заменено препаратом другого класса. 

Таблетки Ризептам содержат в своем составе в качестве подсластителя аспартам (являющегося в организме источником фенилаланина); пациентов с фенилкетонурией следует проинформировать о возможных осложнениях применения препаратов, содержащих фенилаланин (каждая таблетка Ризептам содержит 3,90 мг аспартама, что приблизительно эквивалентно 2,2 мг фенилаланина).

Ризатриптан является конкурентным ингибитором фермента CYP2D6 системы печеночного цитохрома Р450, клиническая значимость может проявиться только при применении в очень высоких дозах; тем не менее, следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия при одновременном назначении препаратов ризатриптана и субстратов фермента CYP2D6.

Длительное (больше 10 дней в месяц) использование любого обезболивающего средства (в т.ч., эрготамина, триптанов, опиоидов, других анальгетиков и их комбинаций) для облегчения головных болей  может привести к развитию головной боли, вызванной чрезмерным использованием лекарственных средств (ГБЧИЛ), что, в свою очередь может явиться причиной обострения и учащения приступов мигрени. Диагноз ГБЧИЛ можно заподозрить при  частой/ежедневной головной боли, несмотря на регулярный прием средств от головной боли.  В случае подозрения ГБЧИЛ следует прекратить лечение после консультации со специалистом; может понадобиться лечение синдрома отмены и детоксикационные меры.

Безопасность применения ризатриптана во время беременности не установлена. Применение таблеток Ризептам при беременности возможно только в случаях крайней необходимости и по назначению врача, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Препараты ризатриптана следует назначать с осторожностью вскармливающим грудью женщинам; для минимизации действия препарата на младенцев после приема ризатриптана следует прекратить грудное вскармливание на 24 часа.

Лицам, водящим автотранспортные средства и управляющим механизмами, следует иметь в виду, что как мигрень, так и  лечение мигрени препаратами ризатриптана у некоторых пациентов может быть причиной сонливости и головокружения.