Местноанестезирующее средство со слабой анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Сначала под влиянием препарата теряется чувство холода, затем последовательно исчезают ощущение тепла, боли и давления. При резорбтивном действии препарат оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, угнетает высвобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний и поэтому обладает некоторым ганглиоблокирующим действием, в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Препарат также оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия при инфильтрационной анестезии составляет полчаса - час. Длительность действия при других видах анестезии зависит от концентрации препарата, его комбинирования с раствором адреналина и составляет в среднем от получаса до полутора часов.

В организме препарат гидролизуется эстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения (Т ½) составляет 0,7 минут. 80% препарат выделяется с мочой. 

 Препарат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему других местных анестетиков, средств для общего наркоза, снотворных, седативных препаратов, ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.
 

 При передозировке наблюдаются бледность кожи лица и слизистых оболочек, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса.