действующее вещество: апротинин 1 мл раствора содержит: 10000 КИЕ апротинина вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Апротинин показан для профилактики с целью снижения послеоперационной кровопотери и потребности в гемотрансфузии у взрослых пациентов, которые имеют высокий риск больших кровопотерь при проведении изолированного сердечно-легочного шунтирования (то есть шунтирование коронарных артерий, которое не комбинируется с другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

Гиперчувствительность к действующему веществу (белок крупного рогатого скота), диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром). У пациентов, у которых есть антитела ИgG, специфические к апротинина, при лечении апротинином наблюдается повышенный риск анафилаксии. В связи с этим терапия апротинином таким пациентам противопоказана. В случае, если проведение тестирования на специфические антитела ИgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

Перед началом введения препарата всем пациентам необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинина (см. раздел « Противопоказания» ). За исключением случаев, когда характер назначений отличается, для взрослых пациентов рекомендуются следующие дозировки препарата: Тест-доза. Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИОД (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл), как минимум, за 10 минут до введения начальной дозы. Если начальная доза 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозу. Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного срочного лечения анафилактических и аллергических реакций. Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии: Дозировка. После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1000000 до 2000000 КИОД путем медленной внутривенной инъекции или инфузии в течение 20-30 минут. Следующие 1000000-2000000 КИОД следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. С целью избежание физической несовместимости апротинина и гепарина, который добавляется в раствор первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешиваются друг с другом. После начальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИОД на час путем непрерывной инфузии до окончания операции. В целом общее количество апротинина, введенного на протяжении лечебного цикла, не должна превышать 6000000 КИОД, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе (см. раздел « Особенности применения» ). Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не следует использовать для ввода любого другого лекарственного препарата. Препарат можно вводить только пациентам, которые находятся в положении лежа введение следует проводить медленно (максимальная скорость &ndash от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии. Пациентам с нарушением функций почек: согласно накопленным к настоящему времени клиническим опытом, коррекция дозы не нужна. Применение пациентам пожилого возраста: согласно имеющегося в настоящее время клинического опыта, пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять режим дозирования. Нельзя применять препарат, если выявлено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы раствор необходимо немедленно применить.

Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитичною активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме крови и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза. Апротинин применяется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижение кровопотери, а также уменьшение необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота повышения уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл по сравнению с исходным уровнем был достоверно выше у пациентов, которые получили полную дозу апротинина, по сравнению с группой плацебо. В большинстве случаев послеоперационное нарушение функций почек носило обратимый характер и не было серьезным частота повышения уровня сывороточного креатинина по отношению к исходному уровню на 2 мг/дл и больше была одинаковой в группе, которая получила полную дозу апротинина, и в группе плацебо.

Лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, особенно у пациентов, у которых уже есть поражения почек. У пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, было показано, что в группе, которая получала апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл по сравнению с нормальным значением (см. раздел « Фармакодинамика» ). Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функций почек или тем, которые имеют риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами) необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска. Апротинин необходимо с осторожностью применять пациентам с атопическим дерматитом, потому что могут возникать псевдоаллергические реакции. При применении апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, особенно у пациентов, которые ранее уже применяли апротинин (в том числе фибриновый пломбировочный материал содержит апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция (см. раздел « Побочные реакции» ). Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешенной дозы в течение 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторной экспозиции через 12 месяцев. При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций.