-
Состав
Капсулы 250 мг и 500 мг Корпус капсулы титана диоксид Е-171, краситель железа оксид красный Е-172, краситель железа оксид желтый Е-172, желатин ЕР. Крышечка капсулы титана диоксид Е-171, краситель индиго кармин FD&C синий 2 Е- 132, краситель азорубин Е-122, желатин ЕР
-
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами • инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзилло фарингит, синусит, острый средний отит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит; гонорея); • эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами); • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, .импетиго, вторично - инфицированные дерматозы); • лептоспироз, листериоз; • болезнь Лайма; • инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный. Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоно ситель ство; • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
-
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
-
Способ применения
Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием препарата Хиконцил в лекарственной форме - порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 250мг/5мл. Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг Обычно назначают 250 мг - 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг -1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500 мг 2-3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500-1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг/сут. Болезнь Лайма (боррелиоз) Взрослым и детям старше 13 лет и/или с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг - 1 0 0 0 мг 3 раза в сутки. Детям от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15 - 19кг 250 мг 3 раза в сутки; 6 — 12 лет и/или массой тела 20-40 кг 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема). Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами) Взрослым и детям старше 13 лет и/или с массой тела выше 40 кг назначают 1000 мг 2 раза в сутки; детям от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15 г 19кг 250-500 мг 2 раза в сутки; 5 - 1 2 лет и/или массой тела 20-40 кг 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема). Профилактика бактериального эндокардита Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела выше 40 кг рекомендуется 3 г за 1 час до хирургического вмешательства (или из расчета 50 мг/кг/сут) и 1,5 г -. через 6 часов после процедуры (или из расчета 25 мг/кг/сут). Детям рекомендуется - от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19кг 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой и 250-500 мг (из расчета 25 мг/кг/сут) - после процедуры; - 5-12 лет и/или массой тела 20-40 кг 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой и 500-1000 г (из расчета 25 мг/кг/сут) - после процедуры; * При почечной недостаточности При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 10 до 50 мл/мин и/или 0,83-1,33 мл/сек) рекомендуется прием амоксициллина через 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 1 0 мл/мин и/или 0,16 мл/сек) - через 12-24 часа.
-
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы', рвота, тошнота, диарея; редко - стоматит, эзофагит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, изменение вкуса; очень редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны центральной и периферической нервной системах возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение; очень редко - галлюцинации и судороги. Аллергические реакции крапивница, эритематозная макулопапулезная кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, гиперемия кожи, эритема, боли в суставах, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса - Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок. Лабораторные показатели редко - нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эозинофилия, лейкопения (чаще у пожилых пациентов). Прочие тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко - интерстициальный нефрит.
-
Фармакологические свойства
Абсорбция - быстрая, высокая (90%), прием пищи' не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и500 мг, максимальная концентрация - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1 -2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - увеличивается до 2 0 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 15-25%. Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1 - 1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде [утем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (2 0 %), печенью - 1 0 - 0%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении )ункции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) период полувыведения величивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста,... вызывает...лизис бактерий. Активен в..... отношении. аэробных грамположительных бактерий Staphylococcus spp. - (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и аэробных грамотрицательных бактерий Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp, Helicobacter pylori. Микроорганизмы, продуцирующие р-лактамазу, резистентны к действию амоксициллина.
-
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз). В случае тяжелой, упорной диареи, которая может указывать на псевдомембранозный колит, следует прервать прием препарата и проконсультироваться у лечащего врача. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Г ерксгеймера). Азокраситель (Е122) может вызвать аллергические реакции (в т.ч. обострение бронхиальной астмы); чаще встречаются у . пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты в анамнезе. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться-к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции. При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования
-
Лекарственные взаимодействия
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению кожных аллергических реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы. Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.
Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.
Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.
Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.
Другие виды взаимодействий.
Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.
Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.
Одновременный прием с клавулановой кислотой повышает эффективность амоксициллина.
-
Передозировка
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитический баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.