Фармакологические свойства
Тадалафил полностью всасывается после перорального приема, максимальный показатель в плазменной концентрации (Смакс) достигается, в среднем, в течение 2 часов после приема. Абсолютное всасывание тадалафила после перорального приема не было исследовано. Прием пищи не влияет на уровень и степень всасывания тадалафила.
Средний объем распространения составляет 63 л, указывающий на то , что тадалафил проникает в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связано с протеинами. Почечная недостаточность не влияет на протеиновую связь.
Менее 0.0005% принимаемой дозы были обнаружены в сперме. Тадалафил, в основном, метаболизируется в цитохроме Р450 3Ф4 изоформе. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехол глюкоуронид. Период полураспада составляет 17.5 часов у здоровых субъектов.
Тадалафил экскретируется, в основном, как неактивный метаболит, в большей мере с калом (примерно 61% дозы) и в меньшей мере с мочой (примерно 36% дозы).
Фармакокинетика тадалафила у здоровых субъектов является линейной в соответствии с временем и дозой. При дозе 2.5 до 20 мг , воздействие (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при однократном приеме.